劳拉西泮为中效苯二氮类镇静催眠药,可刺激杏仁核、下丘脑和皮质运动区、引起海马神经元抑制性放电活动,激活苯二氮受体而加强γ-氨基丁酸能神经传递,具有中枢镇静、抗惊厥和肌肉松弛作用,并有显著的催眠作用,其抗焦虑作用较地西泮强5倍,具有选择性高、安全范围大、对呼吸抑制小、不影响肝药酶活性、长期应用虽可产生耐受性与依赖性但相对发生率低等优点。
劳拉西泮归类为一线抗焦虑药,在临床上主要用于严重焦虑症、焦虑状态以及惊恐焦虑的急性期控制,适宜短期使用,也可用于伴有精神抑郁的焦虑,但不推荐用于原发性抑郁症的患者。此外,劳拉西泮还是治疗失眠的常用药物,适用于睡眠浅、易醒和晨起需要保持头脑清醒的失眠症患者。
在安全性方面,劳拉西泮常见虚弱、头晕、抑郁、步履不稳等不良反应;少见恶心、胃不适、食欲改变、头痛、激动、共济失调、定向障碍、肌力减弱、疲劳、乏力、睡眠障碍、眼功能障碍及便秘等不良反应;偶见不安、精神紊乱、视物模糊等不良反应;有发生性欲改变、性高潮降低、阳痿、血管升压素分泌增多以及短暂性遗忘的报道;大剂量用药可出现皮疹、粒细胞减少、无尿;长期用药可有依赖,骤然停药常见失眠反跳、易激惹、神经质等,少见腹部或胃痉挛、精神错乱、惊厥、肌肉痉挛、恶心、呕吐、多汗、颤抖等戒断症状。
常吃劳拉西泮需要注意:
有药物或酒精依赖倾向的患者服药时应严密监测,以防产生依赖性。
用药期间应避免驾驶及操纵机器。
停药应逐渐减量,骤然停药会出现戒断综合征(抽搐、震颤、腹部和肌肉痉挛、呕吐、多汗)。
以下人群不宜服用劳拉西泮:
重症肌无力患者禁用。
青光眼患者禁用。
睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。
严重呼吸功能不全者禁用。
孕妇、哺乳期妇女禁用。
中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者慎用。
有药物滥用或成瘾史者慎用。
癫痫患者慎用(骤然停药可导致癫痫发作)。
运动过多症患者慎用。
低蛋白血症患者慎用(可导致患者嗜睡难醒)。
严重精神抑郁者慎用(可使病情加重,甚至产生自杀倾向)。
严重慢性阻塞性肺疾病患者慎用(可加重呼吸衰竭)。
伴呼吸困难的重症肌无力患者慎用(可使病情加重)。
肝、肾功能不全者慎用(本药的消除半衰期可延长)。
氯硝西泮属于长效苯二氮类镇静催眠药,为γ-氨基丁酸受体激动剂,可作用于钠通道,加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织扩散,具有较强的抗惊厥作用,但不能消除病灶的异常放电,适用于控制各型癫痫发作,对失神小发作、肌阵挛发作、运动不能性发作、婴儿痉挛症疗效较好,此外,氯硝西泮还具有抗惊恐作用,适用于惊恐障碍。氯硝西泮镇静催眠作用相对较弱,较少用于失眠。
在安全性方面,氯硝西泮可出现口渴、畏食、腹泻、腹痛、便秘等胃肠道反应,也会出现皮疹、面红等过敏反应。有时出现兴奋、错乱、头晕、头痛等反应。有过量使用发生意识丧失的报道,长期使用偶见依赖性、肝肾功能临床检验值异常(如谷草转氨酶、谷丙转氨酶、乳酸脱氢酶、尿素氮上升等)。
常吃氯硝西泮需要注意:
老年、体弱、肝肾功能损害、低蛋白血症或呼吸功能障碍者,开始宜用小剂量。
有产生依赖性的可能,宜使用能控制症状的最低剂量做短程治疗。间歇用药可降低产生依赖性的风险。
在应用约3个月之后疗效降低,需调整药量。
当用于代替其他抗惊厥药时,用量应逐渐递增,而其他药物应逐渐减量,反之亦然。
癫痫患者不能骤然停药,以免使发作增多或导致持续状态。
突然停药可出现撤药症状,如睡眠困难、异常激惹状态和神经质等,停药时应逐渐减量。
长期用药应监测全血细胞计数和肝功能。
可影响认知功能和协调能力,机械操作、驾驶交通工具应谨慎。
以下人群不宜服用氯硝西泮:
对硝西泮过敏者禁用(也可对氯硝西泮过敏)。
青光眼患者禁用。
重症肌无力患者禁用。
孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。
严重心血管疾病患者慎用。
脑部器质性损害患者慎用。
肝、肾功能不全者慎用。
年老衰弱者慎用。