疼痛是组织损伤或潜在组织损伤所引起的不愉快感觉和情感体验,或是有感觉、情绪、认知和社会层面的痛苦体验。目前常用的止疼药物主要是非甾体类抗炎药物(NSAIDs)、糖皮质激素,其有镇痛作用,那么“止疼药”只是用来“止疼”吗?
非甾体类抗炎药物(NSAIDs)又称解热镇痛抗炎药物,其不仅止疼,还有解热、抗炎、抗风湿的作用,同时可缓解局部骨赘刺激引起的炎症症状,减轻关节肿胀等。可分为非选择性NSAIDs与选择性COX-2抑制剂。
其中非选择性NSAIDs如布洛芬、洛索洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、氟比洛芬酯、酮咯酸或以上药物的复合制剂,通过同时抑制COX(环氧合酶)-1和COX-2而发挥作用。选择性COX-2抑制剂如塞来昔布、帕瑞昔布、依托考昔及艾瑞昔布等,通过对COX-2高度抑制、对COX-1抑制作用无或较少而发挥作用,临床可用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、腰痛、骨关节炎、关节成形术后慢性疼痛等。
因药物血浆蛋白结合率高,不推荐两种NSAIDs联用。NSAIDs胃肠道和心血管不良事件发生率较高,胃肠道溃疡病史、凝血障碍、肾衰竭、脑卒中或脑缺血发作史者慎用,冠状动脉搭桥围术期禁用。胃肠道反应风险高者如需口服NSAIDs,建议使用选择性COX-2抑制剂或非选择性NSAIDs联合质子泵抑制剂(PPI)。
对乙酰氨基酚是常用的止疼药物,其与NSAIDs不同,可解热、镇痛,但基本无抗炎、抗风湿的作用。其抗炎镇痛稍弱于其他NSAIDs,主要通过抑制中枢神经系统的COX-3活性、抑制PG合成而发挥作用,故其是否属于NSAIDs有争议。对乙酰氨基酚可与NSAIDs联用,发挥镇痛相加或协同效应。可引起严重肝损伤,偶见皮疹,极少数可能出现剥脱性皮炎、中*性表皮坏死松解症(TEN)、StevensJohnson综合征(SJS)、急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)等严重的皮肤不良反应。
糖皮质激素如泼尼松、甲泼尼龙等,有抗炎、镇痛、消肿作用,其可高效抗炎和免疫抑制作用,并改善关节功能、减少白细胞浸润、缓解红肿热、促进炎性物质的吸收、减轻滑膜与关节囊的充血水肿、减轻积液、减少渗出、改善局部血液循环、松弛痉挛或挛缩的肌肉、减轻炎症引起的瘢痕和粘连等,其镇痛效果与NSAIDs相似,但其抗炎作用比NSAIDs疗效好,当NSAIDs不能有效的抗炎止痛时可选用糖皮质激素。
临床可用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风性关节炎疼痛、神经病理性疼痛、伴神经压迫症状及伴有炎症的疼痛等。慎用于糖尿病、高血压控制不佳、重症肌无力、急性心衰、有精神病倾向、合并感染、严重骨质疏松、有活动性消化道溃疡/出血或既往有复发性消化道溃疡/出血病史者。
关节腔反复注射糖皮质激素可加速骨丢失,建议同一关节不宜反复注射,注射间隔时间不应短于4-6个月,每年应用最多不超过2-3次。
由上可知,“止疼药”不只是用来“止疼”,还有其他许多的有效作用。
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